Application médicale de l’urokinase
Les informations de base de l’urokinase
L’urokinase est une protéine enzymatique isolée à partir d’urine humaine saine, ou obtenue à partir d’une culture de tissu rénal humain. (LMW-tcu-PA) et 54000 (HMW-tcu-PA) respectivement, avec le poids moléculaire de 33000 (LMW-tcu-PA) et 54000 (HMW-tcu-PA) respectivement. Ce produit, directement sur le système fibrinolytique endogène, peut catalyser le fractionnement du plasminogène plasminogène, qui non seulement dégrade le caillot de fibrine, mais dégrade également la circulation sanguine du fibrinogène, du facteur de coagulation V et du facteur de coagulation Ⅷ, etc., pour jouer un effet thrombolytique. Les marchandises sur la nouvelle formation de la thrombose début rapide, l’effet est bon. Ce produit peut également augmenter l’activité enzymatique ADP des vaisseaux sanguins, l’inhibition de l’agrégation plaquettaire induite par l’ADP, la prévention de la thrombose. Ce produit après perfusion intraveineuse, les patients avec l’activité de plasmine a augmenté considérablement; Retrait quelques heures plus tard, l’activité de plasmine pour restaurer le niveau d’origine.
Pharmacologie et toxicologie de l’urokinase
Pharmacologie:
1, rôle direct dans le système de fibrinolyse endogène, peut catalyser le fractionnement de la plasmine plasminogène.
Le système de fibrinolyse endogène peut non seulement dégrader le caillot de fibrine, mais aussi dégrader le fibrinogène, facteur de coagulation sanguine V et le facteur de coagulation sanguine Ⅷ et ainsi de suite, afin de jouer l’effet de la thrombolyse sur le thrombus nouvellement formé, l’effet est bon.
2, augmentation de l’activité enzymatique de l’ADP vasculaire, inhibition de l’agrégation plaquettaire induite par l’ADP, prévention de la thrombose.
Après perfusion intraveineuse, l’activité fibrinolytique était significativement augmentée chez les patients; L’activité fibrinolytique est retournée à son niveau initial après quelques heures d’interruption, mais les taux de fibrine ou de fibrinogène plasmatiques ont été réduits et leurs produits de dégradation ont augmenté de façon persistante de 12 à 24 heures.
Toxicologie:
La toxicité de l’urokinase est très faible, l’injection intraveineuse de souris de dose semi-létale supérieure à 100 millions d’unités internationales / kg de poids corporel. Pas d’antigénicité évidente, de tératogénicité, de cancérogénicité et de mutagénicité.
Application clinique de réactions allergiques rares signalées; Cependant, en raison de l’urokinase augmentera l’activité de la plasmine, réduisant la circulation sanguine du plasminogène non lié et du plasminogène lié à la fibrine, peut être un risque sérieux de saignement.
Pharmacocinétique de l’urokinase
Les caractéristiques pharmacocinétiques de l’urokinase dans le corps humain n’ont pas été entièrement élucidées. Urokinase après administration intraveineuse d’une clairance rapide par le foie, demi-vie plasmatique de pas plus de 20 minutes. Une petite quantité de médicaments par la bile et l’urine. Cirrhose du foie et autres lésions hépatiques chez les patients ayant une demi-vie prolongée.
Urokinase pour s’adapter aux symptômes
L’urokinase est principalement utilisée pour le traitement thrombolytique thrombolytique.
1, la maladie thromboangiite fraîche.
Y compris l’embolie pulmonaire généralisée aiguë, la douleur thoracique dans les 6-12 heures de thrombose coronarienne et l’infarctus du myocarde, les symptômes de moins de 3-6 heures de thrombose cérébrale aiguë, l’embolie de l’artère rétinienne et d’autres embolies artérielles périphériques grave veine squelettique-fémorale Thrombose.
Urokinase sur l’ancien thrombus aucun effet significatif.
2, pour la valve cardiaque artificielle après la chirurgie pour prévenir la thrombose, de maintenir l’intubation et la cavité thoracique et la perméabilité du tube de drainage péricardique. L’efficacité de la thrombolyse doit être suivie d’une anticoagulation de l’héparine à maintenir.
3, pour la transplantation rénale, la chirurgie plastique et d’autres thromboses, ont un bon effet.
Effets indésirables de l’urokinase
1, l’utilisation de grandes doses, un petit nombre de patients peuvent avoir des saignements, des saignements légers tels que la peau, les muqueuses, hématurie grossière et microscopique, des crachats sanguins ou une petite quantité d’hémoptysie, l’hématémèse, de prendre des mesures appropriées, les symptômes peuvent Être atténuée. Si des hémorragies sévères telles qu’une hémoptysie massive ou une hémorragie gastro-intestinale, une hémorragie rétropéritonéale et une hémorragie intracrânienne, médullaire, médiastinale ou péricardique doivent être interrompues, la transfusion sanguine peut être du sang entier (de préférence avec du sang, ne pas utiliser de plasma) État d’urgence peut être envisagé avec l’acide aminocaproïque, l’aminotoluène contre l’urokinase.
2, un petit nombre de patients peuvent être des réactions allergiques: la performance générale est la lumière, tels que les spasmes bronchiques, éruptions cutanées et ainsi de suite. Même choc anaphylactique visible.
3, la fièvre: environ 2% à 3% des patients peuvent être vus à des degrés divers de la fièvre. L’acétaminophène peut être utilisé comme antipyrétiques. Ne pas utiliser d’aspirine ou d’autres antipyrétiques anti-plaquettaires.
4, d’autres: encore visible nausées, vomissements, perte d’appétit, fatigue, il peut y avoir ALT élevé. Peut causer des saignements, un petit nombre de réactions allergiques, maux de tête, nausées, vomissements, perte d’appétit, etc doivent être immédiatement arrêtés.
Instructions d’administration d’urokinase
1, uniquement pour injection intraveineuse et intracardiaque, et non pour injection intramusculaire ou injection locale.
2, l’utilisation doit être nécessaire pour le test de temps de dissolution de l’euglobuline (ELT) et le temps de thrombine et la détermination du temps de prothrombine, pendant l’administration doivent être observés pour la surveillance de la coagulation.
3, les médicaments doivent être étroitement observés au cours de la réponse du patient, tels que le pouls, la température corporelle, la fréquence respiratoire et la pression artérielle, tendance à la saignée, au moins une fois toutes les 4 heures.
4, l’embolie pulmonaire dissoute souvent accompagnée de changements dans l’hémodynamique, devrait prêter attention à maintenir des mesures de tension artérielle.
5, urokinase solution doit être préparé avec frais avant utilisation, avec la répartition à l’utilisation.
Bouteille de 250.000 unités d’urokinase, 5ml d’eau stérile pour injection peuvent être dissous (non dissous avec d’autres solutions), faites de liquide pour permettre jaune pâle jaune (profondeur de couleur ou ne peut pas être complètement dissous ne sont pas applicables). Dissoudre la bouteille doit être doucement tourné, ne pas secouer (forcé à produire une matière insoluble), le liquide résultant requis par 0,45μm filtre terminal ou petit filtre en celluloïde pour éliminer les particules insolubles, selon l’usage dans la dilution est nécessaire.
6, la décomposition facile dans les gouttes liquide acide. Le diluant utilisé doit être proche du neutre. La dilution avec une perfusion de glucose doit choisir le produit de pH ≥ 4,5. Bon liquide dissout facile à inactiver, liquide inutilisé doit être jeté, ne doit pas être sauvé et réutilisé.
7, l’urokinase peut causer une hémorragie de trou d’épingle site d’injection, pendant le traitement n’est généralement pas approprié pour la ponction et d’autres opérations.
L’administration intraveineuse nécessite une ponction réussie pour éviter un saignement local ou un hématome. Administration de la ponction artérielle, l’administration terminée, la ponction doit être la pression locale au moins 30 minutes, et avec un pansement stérile et panser la vinaigrette pour éviter les saignements.