Pharmacocinétique de la norépinéphrine

Le sens de la norépinéphrine
Norepinephrine est l’élimination de la N-méthyl adrénaline après la formation du matériau, la structure chimique est également des catécholamines. Il est un neurotransmetteur, principalement par les neurones sympathiques postganglioniques et de cerveau cerveau adrénergiques terminaisons synthèse et la sécrétion, est la principale libération de ce dernier neurotransmetteur, mais aussi une hormone par la synthèse de la moelle surrénale et la sécrétion, mais le contenu est moins. Circulation de la norépinéphrine dans le sang principalement à partir de la moelle surrénale.
Le mécanisme pharmacologique de la norépinéphrine
La norépinéphrine pour les catécholamines, est un agoniste puissant du récepteur α, mais également un récepteur β excité. Grâce à l’agitation récepteur α, peut provoquer une contraction extrême des vaisseaux sanguins, la pression artérielle, le débit sanguin coronarien a augmenté, Par l’agitation du récepteur β, la contraction du myocarde à renforcer, le débit cardiaque a augmenté. La quantité d’agoniste ß-adrénorécepteur était la principale lorsque la dose était de 0,4 pg / kg. Α agonisme du récepteur causé par un large éventail de contraction vasculaire à la peau, les vaisseaux sanguins, glomérulaire plus évidente, suivie par le cerveau, le foie, le mésentère, le muscle squelettique, etc, suite à l’excitabilité cardiaque après métabolites du myocarde a augmenté l’adénosine, Dilatation de l’artère. A agitation du récepteur de la performance cardiaque est principalement augmenté la contractilité myocardique, la fréquence cardiaque, le débit cardiaque augmenté; L’hypertension artérielle peut provoquer le réflexe ralenti le rythme cardiaque, alors que la résistance périphérique totale a augmenté, et donc le rendement cardiaque anti-mai ont. Norepinephrine sur la quantité ou l’utilisation à long terme, peut capillaires contraction, la fuite de fluide corporel causée par la réduction de la solubles dans le sang.
Utilisation de la norépinéphrine et dosage
1, perfusion intraveineuse: diluée avant utilisation, 4-10μg par minute tranche, ajuster le dosage selon l’état. 1-2mg peut être ajouté à une solution saline normale ou 5% de glucose 100ml perfusion intraveineuse selon la situation pour maîtriser la vitesse jusqu’à ce que la pression artérielle a augmenté au niveau souhaité, ralentir le taux de goutte à goutte pour maintenir la pression artérielle dans la plage normale. Si l’effet n’est pas bon, devrait être remplacé par d’autres médicaments antihypertenseurs. Pour les cas critiques disponibles 1-2mg dilué à 10-20ml, lentement poussé dans la veine, tandis que la pression artérielle pour ajuster sa dose, d’être l’augmentation de la pression artérielle, puis la méthode de goutte à goutte à maintenir.
2, par voie orale: traitement de la saignement gastro-intestinal supérieur, chaque injection de 1-3ml (1-3mg), 3 fois par jour, ajouter la quantité de la dose d’eau salée froide.
Pharmacocinétique de la norépinéphrine
La norépinéphrine après administration orale dans le tractus gastro-intestinal a été détruite, l’absorption sous-cutanée de pauvres, et sujettes à la nécrose tissulaire locale; L’utilisation clinique d’une perfusion intraveineuse. Intravenous début d’apparition rapide, après avoir arrêté le rôle du vieillissement à maintenir 1 à 2 minutes. Principalement dans le métabolisme du foie, une partie de l’organisation, en s’appuyant sur le catéchol O-méthyltransférase (COMT) et la monoamine oxydase, en métabolites inactifs. Par l’excrétion rénale, la grande majorité des métabolites, seulement trace à l’excrétion d’origine.
Application clinique de la norépinéphrine
Pour le traitement de l’infarctus aigu du myocarde, de la circulation cardiopulmonaire, de la résection du phéochromocytome provoquée par une hypotension artérielle; En raison d’un volume sanguin insuffisant dû à un choc ou à une hypotension, le produit en tant que volume sanguin supplémentaire dans la thérapie adjuvante pour faire monter la pression sanguine Maintenir temporairement le cerveau et la perfusion coronarienne; Jusqu’à ce que le traitement du volume sanguin du complément joue un rôle; Peut également être utilisé pour le traitement de l’hypotension du canal rachidien et la réanimation cardiaque après maintien de la pression artérielle.

Effets indésirables de la norépinéphrine
(1) la fuite de liquide peut causer une nécrose tissulaire locale.
(2) forte vasoconstriction du produit est suffisant pour faire le débit sanguin des organes vitaux diminué, diminution du flux sanguin rénal après le volume d’urine, la pénurie d’approvisionnement en sang tissulaire causée par l’hypoxie et l’acidose; Durable ou lourde, peut réduire le retour du flux sanguin, l’augmentation de la résistance vasculaire périphérique, réduit le débit cardiaque, les conséquences sont graves.
(3) devrait prêter attention à la réponse, y compris l’infusion intraveineuse de la peau le long de la veine blanche, l’injection de la perte de peau locale, la cyanose cutanée, rougeur de la peau, vertige grave, bien que la réponse est rare, mais les conséquences sont graves.
(4) patients individuels avec des allergies et éruptions cutanées, œdème du visage.
(5) dans l’hypoxie, le déséquilibre d’électrolyte, les patients organiques de maladie de coeur ou le surdosage de norepinephrine, il peut y avoir l’arythmie; La pression artérielle peut se produire après le rythme cardiaque réflexe ralentit.
(6) les réactions suivantes, telles que continué à être ajouté: anxiété, vertiges, maux de tête, pâle, la fréquence cardiaque, l’insomnie et ainsi de suite.
(7) sur la quantité de norépinéphrine peut être des maux de tête sévères et une pression artérielle élevée, la fréquence cardiaque, des vomissements et même des convulsions.
Peut causer une insuffisance des organes vitaux, un petit nombre de patients peuvent être l’arythmie, nécrose ischémique acral. Peut provoquer une douleur post-sternale. Parfois, la thyroïde peut être une congestion transitoire et un gonflement. Pour la fin de la grossesse peut induire des contractions utérines.
Le rôle unique de la norépinéphrine
Des études précoces ont démontré que le manque de comportement ciblé chez les patients schizophrènes peut être associé à des déficits fonctionnels dans leur système cornéen de noradrénaline. Le rôle de la norepinephrine dans l’apprentissage et la mémoire a également été obscur et il ya une grande controverse. Une hypothèse d’une longue durée suggère que le système nerveux adrénergique médiatise la consolidation de la partie mémoire dans l’événement émotionnel. Les chercheurs ont testé cette hypothèse dans plusieurs tâches d’apprentissage en utilisant des souris mutantes déficientes en norépinéphrine et en épinéphrine et en comparant les rats et les souris traitées avec des antagonistes et des synergistes avec des récepteurs adrénergiques. Il est constaté que le signal d’épinéphrine est crucial pour réparer le contexte à moyen terme et la mémoire spatiale, mais il n’est pas nécessaire de réparer ou de consolider la mémoire émotionnelle générale. Le rôle de la norépinéphrine en réparation nécessite la signalisation par le récepteur bêta-adrénergique dans l’hippocampe. Ces résultats démontrent que le mécanisme de réparation de la mémoire peut diversifier l’heure de fin de la mémoire et peut être différent de ceux de l’acquisition ou de la consolidation de la mémoire. Ces résultats peuvent être associés à plusieurs troubles psychiatriques et à l’utilisation de bloqueurs pour traiter les symptômes d’insuffisance cardiaque.